(R) -8-(3-Amino-piperidin-1-il)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Boehringer Ingelheim tərəfindən hazırlanmış Linagliptin Linagliptin, 2 may 2011-ci ildə FDA tərəfindən təsdiq edilmişdir. O, 2-ci tip diabetli insanlarda qan qlükoza səviyyəsinə nəzarəti yaxşılaşdırmaq üçün pəhriz və idmanı birləşdirmək üçün istifadə olunur.Linagliptin dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4) inhibə edərək xəstələrdə qan qlükoza nəzarətini yaxşılaşdırır.

Incretin (Incretin) əsasən qlükozadan asılı insulinotrop polipeptid (GIP) və qlükaqona bənzər polipeptid-1 (GLP-1) daxil olmaqla, mədəaltı vəzinin B adacıq hüceyrələri tərəfindən insulin ifrazını təşviq edən təsirə malikdir.DDP-4 hüceyrələrin səthində yerləşən serin proteazdır.Zülallarla birləşir və plazmada və orqanizmin müxtəlif toxumalarında (məsələn, böyrək, qaraciyər, nazik bağırsaq villi, endotel hüceyrələri və s.) geniş şəkildə mövcuddur.Linagliptin selektiv DPP-4 inhibitorudur, DPP-4-ə geri dönən şəkildə bağlanaraq fermentin fəaliyyətini maneə törədir, GLP-1-in parçalanmasını ləngidir, GLP-1-in fəaliyyətini artırır və qlükozadan asılı olaraq insulin ifrazını stimullaşdırır və qan dövranında qlükaqonun səviyyəsini azaldır, bununla da 2-ci tip diabetli xəstələrin qanında qlükoza səviyyəsini tənzimləyir.

Digər DPP-4 inhibitorları ilə müqayisədə Linagliptinin əsas üstünlükləri aşağıdakılardır: əla böyrək təhlükəsizliyinə malikdir və qlikosilləşdirilmiş hemoglobini effektiv şəkildə azalda bilər.Linagliptin əsasən prototip şəklində nəcislə xaric olunur.Ağızdan tətbiq edildikdən sonra böyrək ifrazatı qəbul edilən miqdarın yalnız 5% -ni təşkil edir.Venadaxili tətbiq olunsa belə, yalnız 30,8% böyrəklər vasitəsilə xaric olur.Ona görə də müalicə alan xəstələrə ehtiyac yoxdur.Mütəmadi olaraq qaraciyər və böyrək funksiyasını yoxlayın və dozanın tənzimlənməsi.Bütün xəstələr resepti asanlaşdırmaq üçün dozanı vahid şəkildə təyin edə bilərlər.
Linagliptinin ümumi mənfi reaksiyaları tənəffüs yoluxucu infeksiyalar, burun tıkanıklığı, əzələ ağrısı, baş ağrısı və boğaz ağrısıdır.