Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Qısa Təsvir:

Məhsul təfərrüatı

Məhsul Teqləri

Ərizə

Entecavir（SQ 34676;BMS 200475）selektiv və effektiv HBV inhibitorudur.HepG2 hüceyrələrində EC50 dəyəri 3,75 nM-dir.Ən son hepatit B və QİÇS əleyhinə birinci sıra dərmanlar.

Entecavir təsiri

Bu məhsul hepatit B virusu (HBV) polimerazına inhibitor təsir göstərən guanin nukleosid analoqudur.O, aktiv trifosfata fosforlaşdırıla bilər və hüceyrədə trifosfatın yarı ömrü 15 saatdır.HBV polimerazının təbii substratı deoksiguanozin trifosfatla rəqabət apararaq, entekavir trifosfat viral polimerazanın (əks transkriptaza) hər üç fəaliyyətini maneə törədə bilər: (1) HBV polimerazanın başlaması;(2) pregenomik mRNT Əks transkripsiyanın mənfi zəncirinin formalaşması;(3) HBV DNT-nin müsbət zəncirinin sintezi.HBV DNT polimerazasında entekavir trifosfatın inhibitor sabiti (Ki) 0,0012μM-dir.Entekavir trifosfat hüceyrə α, β, δ DNT polimeraza və mitoxondrial γ DNT polimerazına zəif inhibitor təsir göstərir, Ki dəyəri 18 ilə 160 μM arasındadır.

Parametrlər

Təsvir etmək	Entecavir（SQ 34676;BMS 200475）selektiv və effektiv HBV inhibitorudur。HepG2 hüceyrələrində EC50 dəyəri 3,75 nM-dir.
ƏlaqədarKateqoriyalar	siqnal yolu >> Anti-infeksiya >> HBV Tədqiqat sahələri >> İnfeksiya
Hədəf	EC50: 3,75 nM (anti-HBV, HepG2 hüceyrəsi)[2]
In vitrotəhsil alır	BMS-200475-in HBV-yə qarşı EC50 göstəricisi 3,75 nM-dir.O, HBV protein primerlərinə daxil edilir və sonra əks transkriptazın başlanğıc mərhələsi inhibə edilir.BMS-200475-in antiviral aktivliyi digər RNT və DNT viruslarından əhəmiyyətli dərəcədə aşağıdır [1].Digər deoksiguanosinin analoqları (pensiklovir, qansiklovir, lobukavir və asiklovir) və ya lamivudinlə müqayisədə entekavirin aktiv metabolitinə qədər fosforilləşmə ehtimalı daha yüksəkdir.Entecavir-in hüceyrədaxili yarımxaricolma dövrü 15 saatdır [2].
In vivotədqiqat	BMS-200475, 1-3 ay ərzində 0,02-0,5 mq/kq bədən çəkisi arasında dəyişən doza ilə gündəlik şifahi olaraq müalicə olunur ki, bu da xroniki yoluxmuş odunçuklarda Woodchuck hepatit virusu (WHV) viremiyasının səviyyəsini effektiv şəkildə azalda bilər [3 ].
Hüceyrətəcrübə	BMS 200475 fosfat tamponlu şoran məhlulunda (PBS) hazırlanır və tərkibində 2% fetal iribuynuzlu zərdab olan müvafiq mühitlə seyreltilir.HepG2 2.2.15 hüceyrələri quyu başına 5×105 hüceyrə sıxlığında 12 quyulu Biocoat kollagenlə örtülmüş boşqaba səpildi və 2-3 gün birləşən vəziyyətdə saxlanıldı və sonra 1 mL BMS 200475 ilə örtüldü. orta.HBV-nin kəmiyyəti 10-cu gündə aparılmışdır [1].
İstinadlar	[1].Innaimo SF və başqaları.BMS-200475-in hepatit B virusunun güclü və seçici inhibitoru kimi müəyyən edilməsi.Antimikrob Agentlər Chemother.1997 iyul;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.Xroniki hepatit B infeksiyasının müalicəsində entekavirin nəzərdən keçirilməsi.Curr Med Res Opin.2005 noyabr;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Hepatit B virus infeksiyasının Woodchuck modelində karbosiklik 2'-deoksiguanozin nukleosid BMS-200475-in effektivliyi.Antimikrob Agentlər Chemother.1998 dekabr;42(12):3209-18.

Entecavir-in fiziki və kimyəvi xassələri

Sıxlıq	1,8±0,1 q/sm³
Qaynama nöqtəsi	760 mmHg-də 734,2ºC
Ərimə nöqtəsi	249-252ºC
Molekulyar formula	C12H15N5O3
Molekulyar çəki	277.279
Yanma nöqtəsi, alovlanma nöqtəsi	397.9ºC
Dəqiq keyfiyyət	277.117493
PSA	130.05000
LogP	-0,96
Görünüş xüsusiyyətləri	Ağdan tünd ağ/sarıya qədər kristal toz
Kırılma indeksi	1.837
Saxlama şəraiti	-20°C Dondurucu

Entecavir Gömrük

Gömrük kodu	2933990099
Çin icmalı	2933990099. Tərkibində yalnız azot heteroatomları olan digər heterosiklik birləşmələr.Əlavə dəyər vergisi dərəcəsi: 17,0%.Vergi endirimi dərəcəsi: 13.0%.Tənzimləmə şərtləri: Yoxdur.Ən əlverişli ölkə tarifi: 6,5%.Ümumi tarif: 20.0%
Bəyannamə elementləri	Məhsulun adı, tərkib hissəsinin tərkibi, istifadəsi, heksametilen xlorid, zəhmət olmasa görünüşünü göstərin, 6-kaprolaktam, zahiri görünüşünü, imzalanma tarixini göstərin
Xülasə	2933990090. yalnız azot hetero-atom(ları) ilə heterosiklik birləşmələr.ƏDV:17,0%.Vergi endirimi dərəcəsi: 13.0%..MFN tarifi: 6,5%.Ümumi tarif: 20.0%

Əlavə informasiya:

Qu Qiang (Mərkəzi Cənub Universiteti, Xiangya Xəstəxanası, Əczaçılıq şöbəsi, klinik farmakologiya üzrə fəlsəfə doktoru) və Wang Ruoguang (tibb elmləri doktoru, biologiya üzrə doktorantura, Changsha Ruoguang Tibbi Tədqiqat Mərkəzi) də yazdılar: entekavir rejimində entekavir qəbul edilə bilər. bir neçə il, hətta 10 il.İllərdən çox.Və yaxşı təhlükəsizlik göstərən hamilə qadınlar tərəfindən istifadə edilə bilər.

Bu məlum molekulyar farmakoloji mexanizmlərə əsasən, Entecavir yalnız HBV-yə qarşı təsirli deyil, geniş spektrli antiviral təsir göstərə bilər.

Biz klinikada viral respirator infeksiyaların müalicəsi üçün də tez-tez Entecavirdən istifadə edirik və təsiri diqqətəlayiqdir.

Hazırda Hubeydə (bir yer) 500-dən çox COVID19 xəstəsinin retrospektiv təhlilində yalnız bir nəfər entekavir qəbul edib.Resept vaxtı yanvarın əvvəlində idi, sonra dərman dayandırıldı.

Hubeydəki tibb işçilərinə, bəzi yerli həkimlərə və ya yüksək risk qruplarına dəstək verərkən, hazırda COVID19-un qarşısını almaq üçün Entecavirdən istifadə edir, yoluxma halı yoxdur.Entecavir qəbul edən şübhəli insanlar, heç kimdə COVID19 diaqnozu qoyulmamışdır.

Patent məsələləri:

Əsasən iki proses var, 06 proses və 89 proses.06 prosesi üçün patentin müddəti çox tezdir (2023-cü ildə başa çatır)!Prosesin dəyəri aşağı olsa da, keyfiyyət nisbətən yaxşıdır və işçilər güclü ola bilər, şəxsi məsləhətlər: Kimya zavodları üçün çox təkəbbürlü olmamaq üçün 06 prosesini istifadə edin;əczaçılıq şirkətləri üçün tələsməyin və çox riskli olmayın.

2014-cü ildə Chia Tai Tianqing, entecavir kimi generik dərmanlara güvənərək illik 10 milyard yuan satışa nail oldu ki, bunun da entekavir 20%-ni təşkil edir.

2005-ci ildə entecavir idxal üçün təsdiq edildikdən sonra 100-dən çox yerli əczaçılıq şirkəti məhsulun qeydiyyatı üçün müraciət etmişdir;Onların arasında təsdiqlənmiş istehsal şirkətləri arasında Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (ilk imitasiya), Hainan Zhonghe Pharmaceutical və Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Şandunq Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Pekin Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang və s.;müqavilə tarixindən etibarən, bu məhsul 2007-ci ildən bəri məşhur elan edilmiş növlər sırasına daxil olmuşdur.

Resursla inteqrasiya olunmuş Məhsul Xətti

Sertifikat

JIN DUN Medical varISO kvalifikasiyası və GMP istehsal standartlarına cavab verir, şirkətin elmi-tədqiqat işlərinə rəhbərlik etmək üçün zəngin təcrübəyə malik yerli və xarici dərman sintezi mütəxəssislərini işə götürdü.

Tibbi Fərdiləşdirmənin Üstünlükləri

TEXNOL OGY ÜSTÜNLÜKLƏRİ
●Yüksək Təzyiqli Katalitik Hidrogenləşdirmə.Yüksək təzyiqli hidrogenoliz reaksiyası.Kriogen Reaksiya (<-78%C)
●Aromatik Heterosiklik Sintez
●Yenidən qurulma reaksiyası
●Xiral Qətnamə
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonoqashira .Gignard reaksiyası

JIN DUN R&D

Avadanlıqlar

Laboratoriyamızda müxtəlif eksperimental və sınaq avadanlıqları var, məsələn: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Xromatoqrafiya, Mikrodalğalı Sintezator, Paralel Sintezator, Diferensial Skanlayıcı Kalorimetr (DSC), Elektron Mikroskop...

R&D Qrupu

Jindun Medical bir qrup peşəkar Ar-Ge personalına malikdir və sintezimizi daha dəqiq və səmərəli etmək üçün R&D-yə rəhbərlik etmək üçün bir çox yerli və xarici dərman sintezi mütəxəssisini işə götürür.

Case-Paylaşım

kimi bir neçə aparıcı yerli əczaçılıq şirkətlərinə kömək etdikHansoh, Hengrui və HEC Pharm.Burada onların bir hissəsini göstərəcəyik.

Fərdiləşdirmə İşi 1:

Cas Nömrəsi: 110351-94-5

Fərdiləşdirmə İşi İkinci:

Cas Nömrəsi: 144848-24-8

Fərdiləşdirmə Davası Üçüncü:

Cas Nömrəsi: 200636-54-0

Əməkdaşlıq rejimi

1.Yeni Aralıq məhsulları və ya API-ləri fərdiləşdirin.Yuxarıdakı iş paylaşımı kimi, müştərilərin xüsusi Aralıq məhsulları və ya API-lərə tələbləri var və onlar bazarda lazım olan məhsulları tapa bilmirlər, onda biz Fərdiləşdirməyə kömək edə bilərik.

2.Köhnə məhsullar üçün prosesin optimallaşdırılması.Komandamız reaksiya marşrutu köhnə, istehsal dəyəri yüksək və səmərəliliyi aşağı olan belə istehsalın optimallaşdırılmasına və təkmilləşdirilməsinə kömək edəcəkdir.Biz texnologiyanın ötürülməsi və prosesin təkmilləşdirilməsi üçün tam sənədlər təqdim edə, daha səmərəli istehsal üçün müştəriyə kömək edə bilərik.

Dərman hədəflərindən tutmuş IND-lərə qədər JIN DUN Medical sizə təqdim edirbirdəfəlik fərdiləşdirilmiş Ar-Ge həlləri.

JIN DUN Medical arzuları olan bir komanda yaratmaqda, ləyaqətli məhsullar hazırlamaqda, vasvası, ciddi və müştərilərin etibarlı tərəfdaşı və dostu olmaqda israrlıdır!

Əvvəlki: p-Tolilkarbon turşusu;4-Toluik turşusu,99%;4-Karboksitoluol, p-Toluik turşusu;

Sonrakı: FondaparinSodiuM;Fondaparinux Sodium Identification;Fondaparinux natrium N-4;

Mesajınızı buraya yazın və bizə göndərin