8-Bromo-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Mövcud linagliptin və onun əsas aralıq məhsulu olan 8-bromo-7-(2-butinil)-3,7-dihidro-3-metil-1-[(4-metil-2-kinazolinil)metil)-1H-purin-i təhlil etmək. 2,6-dion (11) sintez üsulu, sənaye istehsalı üçün uyğun sintetik marşrut tapın.Metod: müxtəlif sintetik yolları ümumiləşdirin.Nəticələr və nəticələr: Marşrut 2.2 nisbətən sadə prosesə malikdir və sənaye istehsalı üçün daha uyğun olan daha aşağı qiymətə malikdir.

8-bromo-3,7-dihidro-3-metil-1H-purin-2,6-dion hipoqlikemik dərman linagliptinin sintezində əsas ara məhsuldur.1-in sintezində başlanğıc material kimi metil sidik cövhəri və siyanosirkə turşusundan istifadə olunur və ümumi məhsuldarlığı 46,3% olmaqla altı pilləli kondensasiya, siklləşmə, nitrozlaşma, reduksiya, siklləşmə və brom reaksiyalarından keçir.Bütün ara məhsulların strukturları 1HNMR tərəfindən təsdiq edilmişdir.

Hazırkı ixtira yüksək təmizlikli linaqliptinin sadə hazırlanma üsuluna aiddir.Linaqliptin 8 bromo 7 (2 butin 1 əsas) 3,7 dihidro 3 metil 1 [(4 metil 2 quinazolinil) metil] 1H purin 2,6 dionun bir qabda hazırlanması üçün əsas ara məhsul olan quinazolin, ara məhsul ilə ayrılır. süzülür və sonra (R)3 aminopiperidin dihidroxlorid ilə reaksiyaya girərək linagliptin olan bir məhlul alır.Linagliptin olan məhlul yenidən emal edildikdən sonra Deliraliptin təmiz məhsulu.Hazırkı ixtiranın əsas ara məhsulunun hazırlanması, işləmək üçün əlverişli olan və məhsuldarlığı yaxşılaşdıran bir qazan üsulundan istifadə edir.Əsas ara məhsul ayrıldıqdan sonra (R)3 aminopiperidin dihidroxlorid ilə reaksiyaya girir və bununla da yüksək təmizlikdə olan linaqliptin əldə etmək həm də əczaçılıq şirkətlərinin istehsal və bəyannamə tələblərinə böyük ölçüdə cavab verir.