4-[4-[(5S)-5-(Aminometil)-2-okso-3-oksazolidinil]fenil]-3-morfolinon hidroxlorid

12. Antikoaqulyant rivaroksabanın aralıq 4-(4-aminofenil)-3-morfolinon (1) iki üsulla hazırlanmışdır: ①Bromobenzol 4-benzol əldə etmək üçün ardıcıl olaraq etanolamin və xloroasetilxlorid ilə reaksiyaya girmişdir. 1 və ümumi gəlir təxminən 32% -dir;②Bromobenzol əvvəlcə nitratlanır, sonra 2-(4-nitroanilino)etanol əldə etmək üçün etanolaminlə reaksiyaya girir, sonra isə xloroasetilxlorid ilə bağlanır.Reduksiya reaksiyası 1 verir və ümumi məhsul təxminən 47% təşkil edir.

Rivaroksaban birbaşa ağızdan qəbul edilə bilən yeni antikoaqulyant növüdür.O, bilavasitə Xa laxtalanma faktorunun aktivləşməsini maneə törədir, müəyyən antikoaqulyant təsirə malikdir, davamlı monitorinq tələb etmir və yüksək təhlükəsizliyə malikdir.Rivaroksabanın klinik tətbiqi ilə rivaroksabana tələbat tədricən artacaq.Rivaroksabanın kimyəvi adı 5-kloro-N-(((5S) -2-okso-3-[4- (3-okso- 4-morfolinil)fenil)-1,3-oksazolidin-5-il) metildir. -2-tiofenkarboksamid.Hal-hazırda ədəbiyyatda bildirilmiş iki sintetik marşrut var və hər iki yoldan aralıq 4-(4-aminofenil)-3-morfolinon istifadə olunur.Ölkədə və xaricdə 4-(4-aminofenil)-3-morfolinonun sintezi ilə bağlı məlumatlar olsa da, reaksiya xammalının nisbətən yüksək qiyməti var.Yüksək, satın alınması çətin və ya reaksiya əməliyyat tələbləri çox yüksəkdir, başa düşmək çətindir, ətraf mühitin mühafizəsi və digər çatışmazlıqlar üçün əlverişli deyil və sənayeləşdirilmiş kütləvi istehsalın tələblərinə cavab vermir.Rivaroksabanın əsas ara məhsulunu optimallaşdırın 4-(4-aminofenil)- 3-morfolinonun istehsal prosesi və xammalın qiymətinin aşağı salınması mütləq rivaroksabanın təşviqinə və tətbiqinə kömək edəcəkdir.Çində rivaroksabanın sintezi ilə bağlı heç bir hesabat yoxdur.Biz rivaroksabandayıq. Əsas ara məhsul 4-(4-aminofenil)-3-morfolinonun sintetik yolu və texnologiyası innovativ şəkildə tədqiq edilmişdir.Başlanğıc material kimi iki bromobenzol və p-nitrobromobenzol təklif olunur.Proses marşrutu.3-morfolinon halqasının siklizasiya prosesinə diqqət yetirin.